Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Содержание

ОЛАНЗАПИН

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускаются вкрапления более темного цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 50.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 51.4 мг, крахмал прежелатинизированный – 51.4 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.8 мг, магния стеарат – 0.8 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускаются вкрапления более темного цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 101.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 102.8 мг, крахмал прежелатинизированный – 102.8 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.6 мг, магния стеарат – 1.6 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком).

В доклинических исследованиях установлено сродство к 5-НТ2А/2С-, 5-НТ3-, 5-НТ6-серотониновым рецепторам, D1-, D2-, D3-, D4-, D5-дофаминовым рецепторам, м-холиноблокирующие эффекты обусловлены блокадой М1-5-холинорецепторов; также обладает сродством к α1-адрено- и Н1-гистаминовым рецепторам.

В экспериментах на животных был выявлен антагонизм по отношению к серотониновым, дофаминовым и м-холинорецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ2-серотониновым рецепторам по сравнению с D2-дофаминовыми рецепторами.

По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов, и в то же время оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении “анксиолитического” теста.

Оланзапин обеспечивает статистически достоверную реакцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств.

При однократном приеме 10 мг оланзапина посредством позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) на здоровых добровольцах установлено большее сродство оланзапина к 5 НТ2А- чем к D2-дофаминовым рецепторам.

На томограммах пациентов с шизофренией показано, что у пациентов, чувствительных к лечению оланзапином сродство к стриарным D2-рецепторам сопоставимо с эффектом у пациентов, чувствительных к приему клозапина, и ниже чем у пациентов, чувствительных к лечению другими антипсихотическими препаратами и рисперидоном.

Клиническая эффективность

В международном, двойном слепом, сравнительном исследовании пациентов с шизофренией, шизоаффективным или схожими расстройствами различной степени тяжести депрессивных симптомов (среднее исходное значение 16.

6 по шкале Монтгомери-Асберга для оценки депрессии), проспективном вторичном анализе по шкале настроения от исходной до конечной точки контроля установлено статистически значимое (р=0.001) улучшение при приеме оланзапина (-6.

0) по сравнению с галоперидолом (-3.1).

У пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом биполярного расстройства в сравнении с плацебо и препаратом вальпроевой кислоты (дивальпроат) показана высокая эффективность в уменьшении маниакальных симптомов в течение 3 недель. Сопоставимые результаты эффективности оланзапина и галоперидола наблюдали у пациентов с симптоматической ремиссией мании и депрессии через 6-12 недель.

В котерапии пациентов, принимавших препарат лития или вальпроевой кислоты минимум в течение 2 недель, дополнительный прием 10 мг оланзапина (котерапия с препаратом лития или вальпроевой кислоты) привел к значительному снижению симптомов мании по сравнению с монотерапией препаратами лития или вальпроевой кислоты в течение 6 недель.

В 12-месячном исследовании профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии при приеме оланзапина и затем рандомизированных в группу принимавших препарат оланзапин, установлено статистически значимое преимущество над плацебо по основному критерию контроля возникновения рецидива биполярного расстройства и с точки зрения предотвращения рецидива мании либо рецидива депрессии.

Во втором 12-месячном исследовании профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии при совместном приеме оланзапина с препаратом лития, и затем рандомизированных в группу монотерапии оланзапином или препаратом лития. Эффективность от приема оланзапина оказалась статистически незначима по сравнению с препаратом лития по основному критерию контроля рецидива биполярного расстройства (оланзапин 30.0%, литий 38.3%, р=0.055).

В 18-месячном исследовании котерапии маниакальных или смешанных эпизодов у пациентов, стабилизированных оланзапином и препаратами, стабилизирующими настроение (препараты лития или вальпроевой кислоты), длительная совместная терапия оланзапином с препаратом лития или вальпроевой кислоты оказалась статистически не значима по сравнению с монотерапией препаратом лития или вальпроевой кислоты с целью задерживания появления рецидива биполярного расстройства, определяемого по диагностическим признакам.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо всасывается, Cmax в плазме достигается через 5–8 ч. Абсорбция оланзапина не зависит от приема пищи. В исследованиях с разными дозами в диапазоне 1–20 мг показано, что концентрация оланзапина в плазме изменяется линейно и пропорционально дозе.

Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-дезметил- и 2-гидроксиметилметаболитов оланзапина. Оба метаболита в исследованиях на животных обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин.

Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным соединением – оланзапином, обладающим способностью проникать через гематоэнцефалический барьер.

У здоровых добровольцев после приема внутрь средний T1/2 составил 33 ч (21–54 ч для 5–95%), а средний клиренс оланзапина из плазмы — 26 л/ч (12–47 л/ч для 5–95%).

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от курения, пола и возраста (см. таблицу 1):

Таблица 1

Характеристики пациентовПериод полувыведения, (ч)Клиренс в плазме (л/ч)
Отношение к курению
Некурящие38.618.6
Курящие30.427.7
Пол
Женщины36.718.9
Мужчины32.327.3
Возраст
Пожилые (65 лет и старше)51.817.5
Моложе 65 лет33.818.2

Однако степень изменений периода полувыведения и клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени различий этих показателей между отдельными лицами.

Показатели фармакокинетики у подростков (13–17 лет) и у взрослых аналогичны. По данным клинических исследований, величина экспозиции у подростков на 27% выше, чем у взрослых. Разница демографических параметров между популяцией взрослых и подростков заключалась в том, что среди подростков было меньше курильщиков, а также отмечались более низкие средние показатели массы тела.

Достоверных различий между средними значениями периода полувыведения и клиренса оланзапина в плазме у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек, в сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено. Около 57% радиоактивно меченого оланзапина выводится с мочой в основном в виде метаболитов.

У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.

При плазменной концентрации оланзапина 7–1000 нг/мл его связь с белками плазмы составляет около 93%. Оланзапин в основном связывается с альбумином и с кислым α1-гликопротеином.

В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на метаболизм оланзапина.

Показания

— для лечения шизофрении. Оланзапин эффективен для поддержания клинического улучшения в рамках продолжающейся терапии пациентов с шизофренией, ответивших на исходное лечение;

— для лечения маниакального эпизода от средней до тяжелой степени;

— для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых он оказался эффективен при лечении маниакальной фазы;

— терапевтически резистентная депрессия.

В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии, адекватных данному эпизоду). Оланзапин в монотерапии не показан для лечения терапевтически резистентной депрессии.

Противопоказания

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

— противопоказан лицам до 18 лет;

— дефицит лактазы;

— непереносимость лактозы;

— глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Дозировка

Внутрь. Оланзапин можно принимать независимо от приема пищи, так как пища не влияет на всасывание оланзапина.

Шизофрения

Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки.

Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы выше стандартной суточной дозы (10 мг) рекомендуется проводить только после оценки клинической картины.

При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Биполярное расстройство

Для лечения маниакального эпизода рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 15 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или 10 мг один раз в сутки в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой.

Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

Увеличение дозы выше стандартной суточной рекомендуется проводить только после оценки клинической картины и с интервалом не менее 24 часов.

Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве: пациентам, принимавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, необходимо продолжить поддерживающую терапию в той же дозе.

У пациентов в ремиссии рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки.

В дальнейшем суточную дозу необходимо подбирать индивидуально; в зависимости от клинического состояния пациента, в пределах от 5 мг до 20 мг в день.

Для лечения депрессивного эпизода оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина.

Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6–12 мг (средняя суточная доза — 7.4 мг) и флуоксетина в дозе 25–30 мг (средняя суточная доза — 39.3 мг). При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина.

При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Терапевтически резистентная депрессия

Оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина.

При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина. Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапинa в дозе 6–12 мг и флуоксетина в дозе 25–30 мг.

При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Общие правила выбора суточной дозы для особых групп пациентов при пероральном приеме

Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки рекомендуется пожилым пациентам или пациентам с другими клиническими факторами риска, включая тяжелую почечную недостаточность или печеночную недостаточность средней степени тяжести. Снижение начальной дозы до 5 мг может быть рекомендовано для пациентов с комбинацией факторов (женский пол, пожилой возраст и отсутствие привычки к курению), которые могут снижать метаболизм оланзапина (см. таблицу 1).

Применение оланзапина не изучалось у лиц моложе 13 лет.

В приведенной ниже таблице (см. таблицу 2) кратко изложены основные побочные эффекты и их частота, зарегистрированные во время клинических испытаний и/или в пострегистрационном периоде.

Таблица 2

Источник: https://health.mail.ru/drug/olanzapine_1/

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Оланзапин (торговое название Зипрекса) – это атипичный нейролептик — антипсихотик, который применяется в лечении многих неврологических и психических заболеваний, таких как экстрапирамидные синдромы, шизофрения, депрессия, маниакальный психоз, биполярное аффективное расстройство.

В комплексе с другими лекарственными препаратами Оланзапин эффективен в терапии резистентной депрессии, психозов и неврозов. Это нейролептик, который имеет несколько фармакологических действий, он также влияет на различные рецепторы, как антагонист.

Препарат снижает возбудимость мезолимбических нейронов, оказывая минимальный вред моторной функции. При пероральном применении он быстро всасывается в кишечнике, его максимальная концентрация в крови наблюдается через 7 часов. Препарат накапливается в печени и крови. Выводится лекарственное вещество в течение суток.

Общая характеристика препарата

Основное действующее вещество препарата – оланзапин. Дополнительно в него входит целлюлоза микрокристаллическая, молочный сахар, крахмал, магния стеарат, коллоидный кремний диоксид. Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приема по 5 и 10 мг.

Структурная формула Оланзапина

Препарат назначается исключительно лечащим врачом после диагностики неврологических и психических отклонений. Основными показаниями чаще всего является шизофрения, маниакальные эпизоды, биполярное расстройство, депрессия. Назначать лекарство может врач-невролог или психиатр.

Зипрекса устраняет продуктивные и негативные проявления заболевания.

В сравнении с другими препаратами этой группы прием средства приводит к длительной ремиссии, предупреждая обострение и новые маниакальные эпизоды. После лечения отмечается улучшение по шкале оценки депрессии.

Фармакологический профиль

Фармакологические свойства лекарства :

  • устраняет продуктивные симптомы психических заболеваний, галлюцинации слуховые и зрительные, бред;
  • уменьшает негативные проявления заболеваний – апатию, бессонницу, депрессивные проявления, суицидальные наклонности;
  • активирует серотониновые рецепторы;
  • снижает основные защитные рефлексы;
  • убирает тревожное состояние и страх.

Доказана высокая эффективность препарата в лечении шизофрении и схожих расстройств психики с симптомами слуховых и зрительных галлюцинаций. Пик активности лекарства наблюдается в течение 3 недель после начала лечения. У пациентов отмечается длительная ремиссия, которая продолжается до 2 лет.

Показания и противопоказания к применению

Нейролептик Оланзапин показан при следующих отклонениях:

  • шизофрения с наличием позитивной симптоматики, нарушением мышления, галлюцинациями, манией, подозрительностью, враждебностью;
  • шизофрения с негативной симптоматикой, нарушениями речи, проявлениями социопатии, заторможенности, социального аутизма;
  • маниакальные приступы, неврозы и психозы;
  • биполярное аффективное расстройство (в комплексе с другими препаратами).

Лекарство Зипрекса имеет сравнительно небольшой список противопоказаний:

  • аллергия и непереносимость отдельных компонентов препарата;
  • судорожные приступы, эпилепсия;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта, включая кишечную непроходимость;
  • возраст до 18 лет;
  • выраженные нарушения работы центральной нервной системы, коматозное состояние;
  • эндокринные патологии, сахарный диабет;
  • период беременности и лактации;
  • заболевание Паркинсона, глаукома и почечная недостаточность.

Препарат не назначается амбулаторно пациентам, чья деятельность связана с высокой ответственностью. Это водители, преподаватели, воспитатели, а также люди, занимающиеся тяжелым физическим трудом. Это не касается случаев стационарного лечения, когда пациента направляют на терапию в остром состоянии, и он требует длительного лечения.

Дозировки и способ применения

Для лечения шизофрении и схожих расстройств начальная доза лекарством составляет 10 мг в сутки. Время приема не имеет значения.

Дозировка может варьировать в диапазоне от 5 до 20 мг в сутки, она подбирается врачом индивидуально каждому пациенту, зависимо от тяжести клинических проявлений. После комплексного обследования пациента дозировка может повышаться до 10 мг.

Лечение острой мании требует однократного приема лекарства в количестве 15 мг.

Если препарат применяется в комплексе с другими средствами при терапии невротических состояний, то обычно дозировка составляет 5-10 мг в сутки.

При нарушении работы почек и в пожилом возрасте начальная дозировка не должна превышать 5 мг. Дозировка может уменьшаться при лечении женщин, некурящих людей и лиц пожилого возраста.

Побочные реакции и передозировка

Возможные побочные реакции при лечении средством Зипрекса:

  • увеличение веса тела и молочных желез;
  • сонливость, апатическое состояние, снижение трудоспособности;
  • астения, головокружение, сухость во рту;
  • диспепсические нарушения, диарея, вздутие живота, реже запоры;
  • нарушение координации движений, что особенно хорошо видно по изменению походки;
  • метаболические нарушения, кетоацидоз, гипергликемия и диабетическая кома;
  • нервные нарушения, судороги, бессонница, акатизия;
  • реже развивается тромбоцитопения, эозинофилия или лейкопения.

В тяжелых случаях лечение может спровоцировать симптомы обсессивно-компульсивного расстройства за счет антисеротонинергетического эффекта. Когда у больного уже есть обсессивно-компульсивное расстройство или проявление депрессии, эти состояния могут усугубляться.

Длительное лечение препаратом вызывает нарушения со стороны эндокринной системы, приводя к ожирению и сбоям обменных процессов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Оланзапин снижает эффективность агонистов дофамина и Леводопы. При одновременном использовании других средств центрального действия усиливается их эффективность против позитивной симптоматики. Концентрация препарата повышается у курящих людей.

При взаимодействии с этанолом усиливается седативное действие. Биодоступность лекарства снижается при одновременном приеме активированного угля.

Лечение детей и беременных

Препарат не назначается в возрасте до 18 лет. Бывают исключения, когда после комплексного исследования пациента лекарство назначается после 16 лет.

Зипрекса противопоказана на любом сроке беременности и в период кормления грудью, если есть возможность заменить экспериментально проверенным нейролептиком.

Они знают, что такое Зипрекса, не понаслышке

Мнение обычных людей и отзывы современных врачей психиатров о препарате Оланзапин весьма интересны и достойны того, чтобы их изучить.

Нейролептик Оланзапин назначается при таких психических заболеваниях, как шизофрения у взрослых, биполярное аффективное расстройство, мании и многие другие.

Терапия позволяет на длительный срок приостановить позитивные и негативные клинические проявления, убрав бредовые идеи, слуховые, зрительные и сенсорные галлюцинации. Лекарство хорошо себя показало при рецидиве депрессии в комбинации с биполярным расстройством, при котором угнетенное состояние сменяется маниакальной фазой.

Это препарат действительно имеет много побочных реакций, но он лучше других справляется с тяжелыми психическими расстройствами, потому по сей день применяется в неврологии и психиатрии.

Врач-психиатр

Отзыв родственника пациента с шизофренией о лечении препаратом Зипрекса.

Зипрексу принимает мой сын, которому с 22 лет поставили диагноз шизофрения. Уже полгода чувствует себя хорошо, прошли приступы агрессии и зрительные галлюцинации.

Появились проблемы со сном, потому параллельно назначили снотворное лекарство, других нежелательных реакций на лечение не наблюдается.

Родственник шизофреника

Оланзапин активно применяется в психиатрии, однако вызывает много споров. Он хорошо справляется с симптомами неизлечимых психических заболеваний. Многие специалисты-психиатры против лечения этим препаратом, что связано с некоторыми побочными реакциями.

В особенности специалистов пугает такое последствие, как сахарный диабет и гипергликемия.

Покупка препарата и подбор его аналогов

Препарат отпускается по рецепту. Хранить его нужно в темном защищенном от света месте подальше от детей. Срок хранения указан на упаковке.

Антипсихотик Оланзапин имеет следующие аналоги:

  • Зипрекса (торговый вариант) – от 2000 рублей;
  • Эголанза – от 1000 рублей;
  • Заласта – от 1200 рублей;
  • Зипрекса Зидис – от 2200 рублей;
  • Заласта Ку-таб – от 950 рублей.

Самолечение препаратом, как и его аналогами запрещено, есть риск острых побочных реакций и усиления имеющейся продуктивной и негативной симптоматики. При передозировке требуется немедленная медицинская помощь.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/olanzapin.html

Оланзапин (olanzapine) инструкция, отзывы, цена, описание

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО (Россия)

АТХ: N05AH03 (Olanzapine)

Антипсихотический препарат (нейролептик)

МКБ: F20 Шизофрения F21 Шизотипическое расстройство F22 Хронические бредовые расстройства F23 Острые и преходящие психические расстройства F25 Шизоаффективные расстройства F29 Неорганический психоз неуточненный F30 Маниакальный эпизод F31 Биполярное аффективное расстройство

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам.

Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами.

По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию).

В отличие от других нейролептков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.
Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов ил…

посмотреть полностью Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко – судорожные припадки, ЗНС.Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндо…

посмотреть полностью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный рис… посмотреть полностью При недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут. При почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза составляет 5 мг/сут. Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены. Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут. С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае… посмотреть полностью c осторожностью применяется при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени, c осторожностью применяется при нарушениях функции почек, противопоказан для детей, c осторожностью приме… посмотреть полностью После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзап… посмотреть полностью Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе желтого цвета.1 таб.оланзапин5 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат 74.2 мг, кальция стеарат 0.8 мг.

Состав пленочной оболочки: О… посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «оланзапин (olanzapine)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /оланзапин (olanzapine)

Уважаемые врачи!

Источник: http://www.provizor-online.ru/2015/3/olanzapine_3248

Оланзапин: инструкция по применению таблеток

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Описание, таблетки оланзапин — антипсихотическое лекарство (атипичный антипсихотин). Обладает психофармакологическим действием с антидепрессивным эффектом. Нейролептики в медицине появились относительно недавно, ранее при терапии психозов использовали препараты растительного происхождения или внутривенное введение кальция и бромида.

Показания к применению

  • Шизофрения
  • Маниакальные эпизоды любой степени
  • Психотические расстройства на фоне аффективных расстройств
  • Терапия резистентной депрессии. В сочетании с флуоксетином.

Состав и формы выпуска

1 таблетка содержит 5 мг одноименного активного вещества. Дополнительные вещества: лактоза — 50.6 мг, целлюлоза — 51.4 мг, крахмал — 51.4 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.8 мг, магния стеарат — 0.8 мг, стеарат кальция.

Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

10 таблеток в ячейковой упаковке, вместе с инструкцией помещают в коробку.

Фармокологические свойства

Нейролептик Оланзапин — обладает обширным лечебным влиянием на нервную систему. В результате исследований выявлена аналогия оланзапина с серотониновым 5-НТ2А/С, 5НТЗ, 5НТ6; дофаминовым Dl, D2, D3, D4, D5; мускариновым М1-5; адренергическим αl и гистаминовым III рецепторами.

Материалы электрофизиологических исследований показали, что оланзапин селективно ослабляет радражительность мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, незаметно влияет на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Терапия оланзапином снижает продуктивные (бред, галлюцинации, подозрительность) и негативные (эмоциональный и социальный аутизм) расстройства, ослабляет агрессивность и устраняет эмоциональные переживания.

После употребления всасывается и абсорбируется из ЖКТ. Всасываемость препарата не зависит от употребления пищи. Фармакологическая активность наступает в течение 5-8 часов. Интенсивность лекарства в плазме меняется линейно и соответственно дозе.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Главным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид.

Способ применения и дозировка

При шизофрении рекомендуют 10 мг в день.

Приемом агонистов лечат острую манию и назначают 15 мг лекарства 1 раз в день либо 10 мг 1 раз в сутки в комбинации с препаратами лития или с дозой основной вольпреновой кислоты.

Цена: от 136 рублей.

При депрессии на фоне биполярного расстройства 1 раз в день одновременно с Флуоксетином в дозе 20 мг.

Для пожилых пациентов и больных с факторами риска (при хронической недостаточности почек или печени) доза составляет 5 мг в день.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, возраст младше 18 лет, непереносимость лактозы.

Меры предосторожности: печеночная и почечная недостаточность, эпилепсия, судорожный синдром, паралитическая кишечная непроходимость, беременность, пожилой возраст, прием с другими препаратами центрального действия.

Применение при беременности и кормлении: В результате нехватки опыта применения оланзапина в период беременности, препарат назначают, если потенциальная польза для матери значительно преобладает над потенциальным риском для плода.

Не рекомендуется принимать во время лактации.

Побочные действия

Склонность ко сну, увеличение веса, увеличение аппетита, головокружение, артериальная гипотензия, запах и сухость во рту, отеки. Если любой из перечисленных симптомом усугубляется или проявляются побочные эффекты, срочно сообщите об этом лечащему врачу.

Передозировка

Выражается в возбуждении, тахикардии, агрессивности, нарушения сознания, судорогах, аритмии, повышении или снижении давления, остановка сердца либо дыхания.

Взаимодействие с другими препаратами

Этанол усиляет угнетающее влияние на ЦНС.

Активированный уголь и антациды понижают всасывание.

Карбамазепин ускоряет клиренс.

Флувоксамин повышает уровень Оланзапина в крови.

Заласта

Латинское название: Zalasta

Действующее вещество: Оланзапин (Olanzapine)

Производитель: KRKA POLSKA, Sp.z.o.o (Польша)

Цена: от 937 рублей

Состав: Оланзапин, целлактоза, прежелатинизированный крахмал, диоксид кремния коллоидный безводный, крахмал кукурузный, стеарат магния.

Форма выпуска: Таблетка.

Фармакологическое действие: Антипсихотическое.

Показания к применению: Терапия шизофрении и профилактика рецидивов при биполярном расстройстве.

Преимущества: Заласта относится к препаратам с выраженным антипсихотическим действием, высокоэффективен в отношении как позитивной, так и негативной симптоматики. Эффект препарата при лечении обострений у больных шизофренией лучше, чем у традиционных антипсихотиков.

Недостатки: вызывает очень сильный аппетит, что приводит к быстрому набору лишнего веса, сонливость.

Квентиакс

Латинское название: Kventiax

Действующее вещество: Кветиапин (Quetiapine)

Производитель: КРКА-Рус, Россия

Цена: от 1700 рублей

Состав: активный компонент кветиапина фумарат.

Форма выпуска: таблетки.

Фармакологическое действие: антипсихотическое.

Лечебное свойство: Положительный терапевтический эффект длится более 12 часов.

Показания к применению: острые и хронические формы психоза (шизофрения); маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве и панических атаках.

Плюсы:

Уникальная схема терапии с постепенным увеличением, а затем снижением дозы, дает эффективность лечения во всех случаях. В сравнении с другими аналогами, применение этого средства сопровождается меньшим количеством побочных действий.

Минусы:

В связи с высокой стоимости препарата, его сложно купить; нарушает обмена веществ.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Оланзапин»
Скачать инструкцию «Оланзапин»
79 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/olanzapin-instrukcija-po-primeneniju/

Фармакологическое действие оланзапина и показания к применению

Применение средства Оланзапин: показания, инструкция, отзывы

Оланзапин – препарат из группы нейролептиков, обладающий атипичным нейролептическим и антипсихотическим действием. Характеризуется сверхбольшим количеством побочных действий и широким спектром антипсихоческого воздействия, вследствие чего является препаратом первого ряда при сложных психопатологических состояниях, с учетом обязательного контроля на первых этапах лечения.

Активное вещество: оланзапин (olanzapine)

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Оланзапин назначают при:

  • Все формы шизофрении, включая шизоаффективные расстройства.
  • Психозы, неуточненные в диагнозе, неорганической этиологии.
  • Биполярное аффективное расстройство.

Фармакологические воздействие оланзапина

К действию оланзапина хорошо восприимчивы серотониновые, дофаминовые, мускариновые, гистаминовые и альфа-адренорецепторы центральной и вегетативной нервной системы, что обеспечивает широкий антипсихотический эффект. Воздействие на стриарные пути выражено достаточно слабо, поэтому видимых моторных отклонений практически не отмечается.

Оланзапин весьма эффективен против продуктивной симптоматики, такой как – бредово-галлюцинаторный комплекс, когнитивно-аффективные расстройства, враждебное и агрессивное отношение к окружающему социуму, повышенная подозрительность. На фоне выраженного терапевтического эффекта обладает некоторой сглаженностью к симптомам, которые часто наблюдаются во время приема нейролептиков – эмоциональная тупость, интравертность, расстройства вербального характера.

Оланзапин достаточно эффективно снижает остроту душевных переживаний, понижает агрессию, импульсивность и инициативность, способствует формированию сглаженности к воздействию окружающих раздражителей. Характерной особенностью препарата является снижение качества условно-защитного рефлекса.

Хорошо выражены временные характеристики воздействия лекарства – видимый терапевтический эффект начинает постепенно проявляться ко второму месяцу интенсивного применения оланзапина, затем наблюдается значительное усиление эффекта, и его максимальный уровень приходится к окончанию четвертого месяца лечения.

Препарат обладает гиперпролактимическим действием, что особенно хорошо наблюдается при длительном применении лекарства. Кроме того, возможны нарушения моторных функций, вследствие прямого воздействия на экстрапирамидные системы. Наблюдается, также повышение массы тела – около 450 г в неделю, данный феномен продолжает наблюдаться и после отмены препарата.

Оланзапин достаточно быстро всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта, что не зависит от приема пищи. Его максимальная концентрация в крови и тканях достигается через 4-6 часов, в зависимости от скорости обмена веществ конкретного организма.

Оланзапин обладает некоторым канцерогенным эффектом.

Исследования на животных показали, что дозы препарата, превышающие в несколько раз допустимо разрешенный терапевтический уровень, обладают стимулирующим действием на раковые клетки, способствуя их динамическому развитию.

Исследования коснулись гемангиом и гемангиосарком печени. Вследствие выраженной стимуляции пролактина, оланзапин стимулирует развитие аденомы и аденокарценомы молочных желез.

Мутагенного действия у лекарства не обнаружено.

У лабораторных животных выявлена фертильность после длительного применения оланзапина, преимущественно – у самцов.

Значительного тератогенного действия препарата не выявлено, однако возможны уменьшение массы тела плода, увеличение срока беременности и появления препарата в молоке матери. Данные исследования проводились на белых крысах. Подтверждения о наличии препарата в молоке женщин нет.

Противопоказания и ограничения оланзапина

Включение оланзапина в схему лечения у женщин, кормящих грудью – противопоказано.

Ограничениями применения препарата могу явиться – хронические почечная и печеночная недостаточности, патологии предстательной железы, эпилептические приступы различной степени тяжести, в том числе – в предшествующем анамнезе, паркинсонизм, сосудистые нарушения головного мозга органической и неорганической этиологии, болезнь Альцгеймера, гипергликемия, пониженное количество эозинофилов в крови, обезвоживание, хроническая сердечная недостаточность, различных стадий, ранее перенесенный инфаркт миокарда, онкологические заболевания молочных желез.

Препарат не рекомендуется применять при беременности, кормлении грудью и в возрасте до 18 лет.

Побочные действия оланзапина

Нервная система.
Возможны головокружения, частые головные боли, весьма устойчивые к действию анальгетиков и кофеину, мигреноподобные расстройства, спонтанная слабость, астения, нарушения сна в обе стороны, стимуляция тревожного состояния, эйфории, амнестические проявления.

Кроме того, часто могут проявляться следующие расстройства, вследствие длительного лечения оланзапином – обсессии, компульсии, невралгии различной сложности и генеза, парез лицевого нерва, нарушения моторных функций, эпилептические проявления, нарушения речи, тенденции к суициду, ступорозные явления, кома, точечные кровоизлияния в глаз, инсульты, нистагм, катаракта, помутнения роговицы, болевые ощущения в глазах и ушах, шум, глухота, извращение вкусовых рецепторов.

Сердечно-сосудистая система и система кроветворения.
Возможны проявления гипотензивных отклонений, нарушения сердечного ритма в сторону учащения или урежения, экстрасистолия, остановка сердечной деятельности, синюшность слизистых и кожных покровов, общее снижение количества белых кровяных телец, гемморагический синдром.

Дыхательная система.
Расстройства, сходные с клиническими признаками острых респираторных инфекций – риниты, фарингиты, усиление кашлевого рефлекса, одышка, урежение дыхательного ритма.

Пищеварительная система.


Булимический комплекс на фоне повышенного аппетита, сухость слизистых оболочек ротовой полости, повышенное слюноотделение, стоматиты, гингивиты, нарушения пищеварительных функций в желудке и тонком отделе кишечника, что проявляется изжогой, отрыжкой, упорной икотой. Кроме вышеперечисленных расстройств, возможны непроизвольные акты дефекации и воспалительные явления в печени и желчевыводящих путях.

Мочеполовая система.
Непроизвольные акты мочеиспускания, повышенное или пониженное мочеиспускание, появление в моче белка, гнойных телец, клеток крови. Часто проявляются инфекционные процессы в мочевыводящих путях и мочевом пузыре, снижение сексуальной активности, снижение потенции, эякулятивные дисфункции, нарушения менструального цикла.

Прочее.
Часто проявляются воспалительные и дистрофические патологии в области суставов, миостении, судороги, боли в костях, повышенная чувствительность к свету, очаговые облысения, сухие поражения кожи в виде дерматитов, экземы, трофических язв и папулезных сыпей.

Во время первых приемов необходимо обязательно следить за активностью печени пациента, особенно – за активностью трансмиаз. Учитывая атипичное действие оланзапина в плане стимулирования суицидальных наклонностей, обязателен стационарный контроль за пациентами в период первого курса лечения.

На время лечения необходимо прервать любую и социальную деятельность, требующую повышенного внимания, управления транспортными средствами и сложными механизмами. Прием алкогольных напитков должен быть полностью исключен.

Источник: http://onevroze.ru/farmakologicheskoe-dejstvie-olanzapina-i-pokazaniya-k-primeneniyu.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.