Особенности применения противоэпилептического препарата Конвулекс

Содержание

Особенности применения противоэпилептического препарата Конвулекс

Особенности применения противоэпилептического препарата Конвулекс

Конвулекс – противосудорожный препарат на основе вальпроевой кислоты. Производитель Герот Фармацойтика ГмбХ. Российских аналогов нет.

Применяется при различных формах эпилепсии, а также измененном сознании и поведении при них.

Назначается при маниакально-депрессивном психозе, при судорожных состояниях у детей (при высокой температуре) и тиках.

Формы выпуска и состав

Выпускается Конвулекс в следующих формах:

  • раствор для инъекций, — прозрачная жидкость, без цвета, ампулы по 5 мл;Формула вальпроевой кислоты
  • капли — жидкость без цвета, иногда имеет желтый оттенок, прозрачная, флакон с дозатором (100 мл);
  • сироп для детей – жидкость без цвета, иногда желтоватого оттенка — присутствует фруктовый ароматизатор; флакон стеклянный, темный(100 мл);
  • продолговатые капсулы в мягкой желатиновой оболочке, розовые; наполнены жидкостью с характерным запахом, она бесцветная, иногда желтоватого оттенка (по 150/200/300 мг в блистерах);
  • таблетки, которые действуют пролонгировано, в оболочке, продолговатые, белые, с запахом ванили, упакованы по 50/100 штук; находятся в темном стеклянном или полипропиленовом флаконе.

Действующее вещество во всех препаратах – вальпроевая кислота и её соль вальпроат натрия.

Фармакологический профиль

Фармакологическое действие: противоэпилептическое противосудорожное. Механизм действия изучается, существует несколько гипотез.

Основная – вальпроевая кислота угнетает действие ГАМК-трансферазы, это и повышает уровень нейромедиатора в ЦНС. Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) блокирует пре- и постсинаптическую активность нейронов, что становится препятствием для судорог.

Кислота и её метаболиты взаимодействуют с постсинаптическими рецепторами, которые имитируют, либо усиливают действие ГАМК.

Вальпроат воздействует непосредственно на натрий-калиевые каналы, изменяя проницаемость мембран для Калия.

При приеме таблеток, капсул и капель Конвулекс, вальпроат практически на 100% всасывается в кишечнике. Через полтора — четыре часа фиксируется наибольшее содержание лекарства в плазме. А при введении внутривенно уровень лекарственного средства достигается через несколько минут.

Разрушение действующего вещества происходит в печени, а метаболиты и вальпроат (до 3%) экскретируются через почки, ЖКТ и легкие.

Период полураспада длится 8-24 часов, но в соединении с дополнительными веществами продолжается до восьми часов, а у больных с патологиями печени и стариков время распада удлиняется. Гепатоциты и печеночные ткани часто повреждаются, особенно первые полгода использования препарата.

Сфера применения и противопоказания

Показания к применению:

Противопоказания:

  • непереносимость вальпроата и вальпроевой кислоты;
  • панкреатит;
  • печеночная порфирия;
  • воспаление печени, а так же гепатит, появившийся в результате приема лекарств;
  • детям возрастом до трех лет нельзя давать данное средство из-за риска дисфункции печени, ее интоксикации;
  • препарат нельзя назначать женщинам, вынашивающим и планирующим вынашивать ребенка.

В экспериментах на животных было доказано, что в первом триместре беременности у плода возникают аномалии и пороки (дефекты развития нервной трубки). Если же Конвулекс принимался ранее, то его целесообразно заменить фолиевой кислотой.

При почечной недостаточности может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают по результатам анализов плазмы, а так же по клинической картине.

Рекомендуемые дозировки

Доза определяется соответственно возрасту в пересчете на килограммы массы тела. Взрослым и детям с двенадцати лет – 20-20 мг/кг/сут, Наибольшая доза 50мг/кг/сут. Новорожденным и пациентам младше семи лет дозировку надо подобрать индивидуально (обычно не больше 30мг/кг/сут).

Инструкция и рекомендуемый курс Конвулекса в зависимости от формы выпуска:

  • раствор для инъекций вводится диффузно, или внутривенно медленно; разводить препарат можно пятипроцентным раствором глюкозы, физиологическим раствором, раствором Рингера;
  • капли Конвулекс принимают перорально, запивая водой, 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи;
  • сироп для детей принимают внутрь, запивая водой;
  • капсулы следует принимать вовнутрь во время еды, или сразу после неё, не разжевывая, 2-3 раза в сутки;
  • таблетки принимать внутрь во время еды, или сразу после неё, не размельчая, запив водой, по 1-2 раза в сутки (таблетки в отличии от капсул действуют пролонгировано).

Для качественного лечения с минимальным вредом для организма, пациентам, принимающим лекарство, важно сдавать печеночные пробы и анализ крови для определения состояния печени и, если необходимо, корректировать лечение.

Нежелательные эффекты появляются при длительном использовании лекарства. Осложнения от его применения часто наблюдаются у младенцев и детей младшего возраста.

Вальпроат проходит через барьер плаценты и обнаруживается в грудном молоке. Необходимо учитывать тот факт, что количество вальпроата в крови нарастает или снижается быстрее, чем меняется вводимая доза. Потому вероятны нежелательные последствия, и даже отравление.

Побочные реакции и случае передозировки

Побочные эффекты, которые возможные при приеме Конвулекса:

  • со стороны ЖКТ возможна тошнота, рвота, отказ от еды или наоборот повышенный аппетит, понос, воспаление печени, иногда панкреатит;
  • ЦНС – непроизвольные колебательные движения глаз, дрожание пальцев рук, раздвоение предметов, «мушки», подавленность, депрессивные состояния, ощущение усталости, возможна агрессия, гиперактивность, беспокойство и раздраженность, часто болит голова, гиперсомния, нарушение сознания вплоть до комы;
  • система кроветворения – анемия, снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов, проблемы со свертываемостью крови, целостностью и проницаемостью сосудов, кровотечения;
  • иные -набор, или потеря веса, эндокринные нарушения у женщин;
  • аллергические проявления – сыпь, отек, непереносимость солнечных лучей, отеки, алопеции.

При небольшом превышении дозы появляется сонливость, седация, рвота, тошнота. При сильном превышении дозировки вероятна гипорефлексия, падение давления, поверхностное дыхание, ацидоз и даже кома, повышается внутричерепное давление и может возникнуть отек мозга.

При отравлении вальпроатом нужно промыть желудок в течение 10-12 часов, использовать адсорбенты, а если необходимо, то форсировать диурез. Под контролем врача можно применить Налоксон.

Пациенты ни в коем случае не должны употреблять алкогольные напитки во время антисудорожной терапии.

Конвулекс сочетается с иными медикаментами следующим образом:

  • нельзя принимать с лекарствами, содержащими зверобой и мефлохин;
  • запрещено сочетать с медикаментами, провоцирующими судороги, или снижающими судорожный порог;
  • запрещено принимать с антидепрессантами, нейролептиками;
  • совместное применение с Ламотриджином увеличивает токсичность последнего;
  • Фенобарбитал и Карбамазепин в сочетании с Конвулексом приводят к усилению судорог и накоплению фенобарбитала в крови;
  • Фенитоин, Фелбамат, Топирамат изменяют метаболизм при наличии Конвулекса в крови, потому обязательным является контроль показателей концентраций названных веществ и вальпроата;
  • Холестирамин уменьшает всасывание слизистой ЖКТ вальпроевой кислоты;
  • Аспирин и антикоагулянты конкурируют с вальпроатом за связи с плазменными белками, повышая его содержание в плазме.

Из практики применения

Отзывы пациентов, которые прошли или проходят курс лечения от эпилептических приступов с помощью Конвулекса.

Мне 28 лет, приступы начались в 12 лет. Вот с этой проблемой живу достаточно долго, а если бы не вальпроевая кислота, то жизнь моя стала бы проклятием.

Конечно, это не витамин, но если есть угроза судорожного припадка, то он незаменим. Когда читаешь инструкцию, то понимаешь, что есть риск осложнений. Но ведь они есть не всегда и не у всех, а при отмене лекарства, жизнь не покажется медом. Я регулярно сдаю кровь на печеночные пробы, и анализ крови у меня в пределах нормы.

Принимаю по три капсулы в день. Упаковка хорошая, капсулы небольшие, удобно глотать. От одного из других вальпроатов была изжога, а вот от Конвулекса в капсулах изжоги нет.

Мария (Россия, Углич)

Мне 32, эпилептический приступ был 5 лет назад, доктор приписал Конвулекс. Я принимаю его дважды по две таблетки. И все было хорошо, до поры.

Но на работе случилась накладка, нервное состояние, недосыпание, а еще заболел ветряной оспой (детская болезнь тяжко переносится взрослыми). И как результат – припадок, ведь я пропустил несколько приемов лекарства.

Побаиваются побочных эффектов. Да, они есть и у меня – с пищеварением есть проблемы и на работе «тормозом» называют, только не факт, что из-за препарата. Да ерунда это все в сравнении с припадками. Главное, чтоб приступов не было. Всем удачи! И здоровья, конечно!

Макс (Россия, Подольск)

Моей доченьке один год и четыре месяца. В полгодика у неё начались эпилептические припадки, и мы стали принимать Конвулекс. Было страшно, ведь побочное действия тяжелое, но у нас не было выбора – приступы продолжались неделю. Какой кошмар, как моя малышка мучилась. Принимали капли. И приступы прекратились, больше не возобновлялись.

Ольга. (Россия, Псков)

Моему сыну Мишеньке уже полтора года. Детский сироп Конвулекс принимаем с двух месяцев. Припадки продолжались почти четыре дня, шли с небольшими промежутками до пяти минут. Нам назначили еще и Фенобарбитал.

 При таком сочетании препаратов ребенок был заторможен. Без разрешения доктора, на свой страх и риск я прекратила давать Фенобарбитал. Теперь принимаем только Конвулекс. Приступы исчезли и не повторялись.

Юлия (Россия, Омская область)

Стоимость лекарства

Цена Конвулекса зависит от формы выпуска:

  • раствор для инъекций стоит 1360 – 2000 рублей;
  • капли 180 – 225 рублей;
  • сироп для детей 118 -145 рублей;
  • капсулы 140 – 350 рублей;
  • таблетки 470 – 520 рублей.

Аналоги Конвулекса стоят примерно также:

  • Энкорат от 171.00 руб;
  • Энкорат хроно от 171.00 руб;
  • Вальпарин от 201.00 руб;
  • Вальпарин ХР от 201.00 руб;
  • Депакин от 205.00 руб.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/konvuleks.html

Конвулекс: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Особенности применения противоэпилептического препарата Конвулекс

Конвулекс – это противоэпилептический препарат, оказывающий также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Основным действующим веществом является вальпроевая кислота.

Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре — и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Препарат не оказывает выраженного снотворного и седативного эффекта и угнетающего влияния на дыхательный центр. Не обладает негативным влиянием на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.

Абсорбция препарата быстрая и полная. Биодоступность практически полная (100%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч после перорального применения. В зависимости от интервала между приемами и дозы равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–4 дней.

Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко (от 1 до 10% общей концентрации в плазме крови). Метаболизируется в печени, в основном путем глюкуронирования. Экскретируется преимущественно с мочой в форме глюкуронидов. Период полувыведения — 10–15 ч, у детей он значительно меньше, приблизительно 6–10 ч.

Показания к применению

Для чего нужен Конвулекс? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • эпилепсия любого генеза;
  • эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);
  • расстройства поведения, связанные с эпилепсией;
  • фебрильные судороги у детей;
  • биполярное аффективное расстройство, не поддающееся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению Конвулекс, дозировки

Капсулы и таблетки принимают внутрь, во время еды или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования: капсулы – 2-3 раза в сутки; таблетки – 1-2 раза в сутки.

Капли принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Режим дозирования – 2-3 раза в сутки.

Сироп принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточная доза препарата делится на 2-3 приема.

Начальная доза вальпроевой кислоты для взрослых – 600 мг в сутки, в дальнейшем ее постепенно повышают каждые 3 дня на 150-250 мг до исчезновения припадков (достижения клинического эффекта).

При монотерапии начальная доза – 5-15 мг/кг в сутки, далее ее постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Рекомендованная суточная доза – 20-25 мг/кг (около 1000-2000 мг). В случае необходимости дозу можно увеличить до максимальной – 30 мг/кг (2500 мг).

Максимальная суточная доза – 30 мг/кг в сутки, но пациентам с ускоренным метаболизмом ее можно увеличить до 60 мг/кг в сутки (при условии контроля в плазме крови концентрации вальпроевой кислоты).

Для комбинированной терапии рекомендуется доза – 10-30 мг/кг в сутки с повышением в дальнейшем на 5-10 мг/кг в неделю.

Детям с массой тела 7,5-25 кг для монотерапии рекомендуется средняя суточная доза 15-45 мг/кг, максимальная – 50 мг/кг. В составе комплексной терапии – 30-100 мг/кг в сутки.

Детям с массой тела более 25 кг рекомендуется начальная суточная доза 5-15 мг/кг (около 300 мг), с повышением в дальнейшем на 5-10 мг/кг в неделю до исчезновения припадков (достижения клинического эффекта), при этом доза, как правило, составляет 20-30 мг/кг (1000-1500 мг).

Необходимо учитывать, что у детей с массой тела до 20 кг не рекомендуется применять препарат в форме таблеток пролонгированного действия, их следует заменять другими формами Конвулекса.

Инструкция к уколам

При переходе с приема внутрь на в/в введение дозы не изменяются, первое в/в введение рекомендуется через 12 ч после последнего приема внутрь. Введение раствора для инъекций следует заменять приемом препарата внутрь, как только состояние больного это позволит. Первый прием внутрь рекомендуется также через 12 ч после последнего укола.

При необходимости быстрого достижения и поддержания высокой концентрации в плазме рекомендуется следующий режим дозирования: в/в введение в дозе 15 мг/кг за 5 мин, через 30 минут начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/ч при постоянном мониторировании концентрации до достижения уровня в плазме около 75 мкг/мл.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2500 мг.

Средние суточные дозы составляют 20 мг/кг у взрослых (в т.ч. пожилых больных), 25 мг/кг — у подростков, 30 мг/кг — у детей.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Конвулекс:

  • Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко — запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.).
  • Со стороны ЦНС: возможен тремор, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома.
  • Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью.
  • Со стороны обмена веществ: возможно уменьшение или увеличение массы тела.
  • Со стороны эндокринной системы: возможны дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
  • Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
  • Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Прочие: отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Противопоказания

Противопоказано назначать Конвулекс в следующих случаях:

  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции поджелудочной железы;
  • порфирия;
  • геморрагический диатез;
  • выраженная тромбоцитопения;
  • повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

С осторожностью:

  • у детей при лечении несколькими противоэпилептическими препаратами;
  • у детей и подростков с множественными сопутствующими заболеваниями и при тяжелых формах припадков;
  • при нарушениях функции почек;
  • у больных с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;
  • при угнетении костномозгового кроветворения: лейкопении,
  • анемии,
  • тромбоцитопении;
  • при врожденных энзимопатиях;
  • при органических поражениях мозга;
  • при гипопротеинемии.

Передозировка

К симптомам передозировки относится тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение включает гемодиализ, форсированный диурез, поддержание дыхания и функции сердечно-сосудистой системы.

Аналоги Конвулекс, цена в аптеках

При необходимости, заменить Конвулекс можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Депакин Хроно,
  2. Вальпарин,
  3. Кеппра,
  4. Энкорат,
  5. Конвульсофин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: сироп для детей Конвулекс 50 мг/мл 100 мл – от 130 до 150 рублей, таблетки 300мг №50 – от 300 до 371 рубля, по данным 421 аптеки.

Хранить в сухом недоступном для детей месте в плотно закрытой упаковке. Таблетки, сироп, и капли – при температуре не выше 25 °С, капсулы – не выше 30 °С. Срок годности – 5 лет. Продажа в аптеках по рецепту.

Источник: http://instrukciya-primeneniyu.com/konvuleks/

Конвулекс :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Особенности применения противоэпилептического препарата Конвулекс
Конвулекс

 Русское название: Конвулекс.
 Английское название:Convulex.

 Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл| 5 мл (1 амп. )|.  Активное вещество: | |.  Вальпроат натрия| 500 мг|.  Эквивалент вальпроевой кислоты 433,9 мг | |.

 Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 117 мг; натрия гидрофосфата додекагидрат — 71,8 мг, вода для инъекций — до 5 мл| |.

 N03AG01 Вальпроевая кислота.

 Фармакологическое действие — противоэпилептическое.

 Конвулекс — противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания ГАМК в ЦНС вследствие ингибирования фермента ГАМК -трансферазы.

ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга.

Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК А (активация ГАМКэргической передачи), а также влиянию на потенциалзависимые натриевые каналы.

По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

 F31 Биполярное аффективное расстройство.  G25,3 Миоклонус.  G40 Эпилепсия.  G40,0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом.  G40,1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками.  G40,2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками.  G40,3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы.  G40,4 Другие виды генерализованной эпилепсии и эпилептических синдромов.  G40,5 Особые эпилептические синдромы.  G40,6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них].  G40,8 Другие уточненные формы эпилепсии.  G40,9 Эпилепсия неуточненная.

 R56,0 Судороги при лихорадке.

 Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства].

 Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в I триместре беременности, составляет 1–2%. Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты.

В первом триместре беременности не следует начинать лечение препаратом Конвулекс. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя концентрацию вальпроевой кислоты в плазме.

 В целом, Конвулекс хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации вальпроевой кислоты в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.
 Со стороны органов ЖКТ.

Тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит, запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще — на 2–12-й нед ).
 Со стороны ЦНС.

Тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

 Со стороны органов чувств. Диплопия, нистагм, мелькание мушек перед глазами.
 Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза.

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождающиеся удлинением времени кровотечения, петехиальные кровоизлияния, кровоподтеки, гематомамы, кровоточивость).
 Со стороны обмена веществ. Снижение или увеличение массы тела.
 Аллергические реакции.

Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
 Лабораторные показатели. Гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
 Со стороны эндокринной системы. Дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
 Прочие. Периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

 Противопоказанные сочетания.
 Мефлохин. Риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и с другой стороны — противосудорожного эффекта мефлохина.
 Зверобой продырявленный. Риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
 Нерекомендуемые сочетания.


 Ламотриджин. Повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его Т 1/2 до 70 ч у взрослых и до 45–55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови.

Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.
 Сочетания, требующие особых предосторожностей.
 Карбамазепин. Вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию.

Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их дозировок.
 Фенобарбитал, примидон. Вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей.

В свою очередь, фенобарбитал или примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижают ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 нед комбинированного применения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седации, определение уровня противоэпилептических средств в крови.
 Фенитоин.

Возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня противоэпилептических средств в крови, изменение дозировок при необходимости.
 Клоназепам.

Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
 Этосуксимид. Вальпроевая кислота может как повышать, так и понижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма.

Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня противоэпилептических средств в крови, изменение дозировок при необходимости.
 Топирамат. Повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.
 Фелбамат. Повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35–50% с опасностью передозировки.

Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня вальпроевой кислоты в крови, изменение дозировки вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены.
 Нейролептики, ингибиторы МАО , антидепрессанты, бензодиазепины. Нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО , снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата.

В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов.
 Циметидин, эритромицин. Подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме.
 Зидовудин. Вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности.

 Карбапенемы, монобактамы. Меропенем, панипенем, а также азтреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.
 Сочетания, которые следует принимать во внимание.
 Ацетилсалициловая кислота. Усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы.

Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты.
 Непрямые антикоагулянты. Вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбинового индекса при совместном назначении с витамин-К-зависимыми антикоагулянтами.
 Нимодипин.

Усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой.
 Миелотоксичные ЛС. Повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
 Этанол и гепатотоксичные ЛС. Увеличивают вероятность развития поражений печени.
 Прочие сочетания.
 Пероральные контрацептивы. Вальпроевая кислота не вызывает индукцию микросомальных ферментов печени и не снижает эффективность гормональных пероральных противозачаточных средств.

 В связи с имеющимися сообщениями о тяжелых и летальных случаях печеночной недостаточности и панкреатита при применении препаратов вальпроевой кислоты необходимо иметь в виду следующее:  - группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет с тяжелой эпилепсией, часто связанной с повреждением головного мозга и врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями;  - в большинстве случаев нарушения функции печени развивались в первые 6 мес (обычно между 2 и 12-й нед ) лечения, чаще при комбинированном противоэпилептическом лечении;  - случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста больного и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с возрастом больного;  - недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода;  - ранняя диагностика (до иктерической стадии) базируется в основном на клиническом наблюдении — выявление ранних симптомов, таких как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающихся рвотой и болями в животе; при этом может отмечаться рецидив эпилептических припадков на фоне неизменной противоэпилептической терапии.  В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу для клинического обследования и анализа функции печени.  Во время лечения, в особенности в первые 6 мес, необходимо периодически проверять функцию печени — активность печеночных трансаминаз, уровень протромбина, фибриногена, факторов свертывания, концентрацию билирубина, а также активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами) и картину периферической крови, в частности тромбоциты крови.  У пациентов, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед , после чего возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечение другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.  Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.  Не допускается прием напитков, содержащих этанол.  Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови ( в тч число тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.  При возникновении на фоне лечения симптоматики острого живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.  Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы.  При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.  Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.  Резкое прекращение приема препарата Конвулекс может привести к учащению эпилептических припадков.

 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для таблеток с пролонгированным действием).  Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, тк значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.

 Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С особой осторожностью следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени.

 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания valproic acid.

 Гиперчувствительность, в тч «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.

Побочные эффекты valproic acid.

 Тошнота. Рвота. Диарея. Боль в желудке. Анорексия или повышение аппетита. Нарушения функций печени. Сонливость. Тремор. Парестезии. Спутанность сознания. Периферические отеки. Кровотечение. Лейкопения. Тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.

Источник: https://kiberis.ru/?p=11564

Конвулекс

Особенности применения противоэпилептического препарата Конвулекс

  Вальпроевая кислота* (Valproic acid*)

Фармакологическая группа

  • Противоэпилептические средства

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного введения5 мл
кислота вальпроевая433,9 мг
(соответствует 500,0 мг натрия вальпроата)
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 117  мг, динатрия гидрофосфата додекагидрат — 71,8 мг, вода для инъекций — до 5 мл

в ампулах по 5 мл; в упаковке контурной пластиковой 5 ампул; в пачке картонной 1 упаковка.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие – противоэпилептическое.

Фармакодинамика

Конвулекс® — противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное воздействие. Механизм действия обусловлен в основном ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания ГАМК в ЦНС.

ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС.

Кроме того, в механизме действия лекарства существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМКА, а также влиянию на вольтажзависимые натриевые каналы.

По другой гипотезе, воздействует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий результат ГАМК. Возможное прямое воздействие на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Делает лучше психическое состояние и настроение заболевших, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

Равновесная концентрация при в/в введении достигается в течение нескольких минут и может поддерживаться с помощью медленного инфузионного введения. Терапевтическая концентрация лекарства в плазме крови колеблется в пределах 50–150 мг/л.

Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90–95% — при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80–85% — при концентрации 50–100 мг/л; при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено.

Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной, не связанной с белками фракции лекарства, составляя около 10% от уровня в сыворотке. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Концентрация в грудном молоке составляет 1–10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1–3% от дозировки) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом.

T1/2 лекарства составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч; при сочетании с иными ЛС, T1/2 может составлять 6–8 ч вследствие индукции метаболических ферментов; у заболевших с нарушением функции печени и пожилых заболевших — может быть существенно более длительным.

Показания препарата Конвулекс®

эпилептический статус;

лечение эпилептических припадков (генерализованных — абсансы, миоклонические припадки, тонико-клонические, атонические, смешанные;  парциальных — простые, комплексные, вторично генерализованные припадки; специфических синдромов (Веста, Леннокса-Гасто).

Противопоказания

повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте;

выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы;

порфирия;

геморрагический диатез;

выраженная тромбоцитопения.

С осторожностью:

у детей при лечении несколькими противоэпилептическими лекарствами;

у детей и подростков с множественными сопутствующими заболеваниями и при тяжелых формах припадков;

при нарушениях функции почек;

у заболевших с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;

при угнетении костномозгового кроветворения: лейкопении, анемии, тромбоцитопении;

при врожденных энзимопатиях;

при органических поражениях мозга;

при гипопротеинемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование при беременности. Во время лечения надлежит предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное воздействие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в первом триместре беременности, составляет 1–2%.

Целесообразно в связи с этим использование препаратов фолиевой кислоты. В первом триместре беременности не надлежит начинать лечения Конвулексом®. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не надлежит.

Препарат надлежит использовать в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с иными противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя уровень лекарства в плазме.

При лактации Конвулекс® противопоказан. В то же время грудное вскармливание вероятно, т.к. концентрация в молоке не превышает 1–10% от уровня лекарства в плазме крови матери.

Побочные действия

В целом, Конвулекс® нормально переносится больными. Побочные эффекты возможны, преимущественно, при уровне лекарства в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко — запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще — на 2–12 нед).

Со стороны ЦНС: тремор; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения; тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью.

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: периферические отеки, алопеция (преимущественно, рост волос восстанавливается после отмены лекарства).

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие. При одновременном использовании вальпроевой кислоты с этанолом и иными лекарствами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и нейролептики), вероятно усиление депрессии ЦНС.

Этанол и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени.

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики и другие препараты, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Конвулекс® усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном использовании вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови.

Увеличивает T1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего его T1/2 удлиняется до 70 ч — у взрослых и до 45–55 ч — у детей).

Уменьшает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс® усиливает результат антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат увеличивет концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35–50% (необходима коррекция дозировки).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не уменьшает эффективности пероральных контрацептивов.

Способ применения и дозы

В/в. Рекомендованная суточная дозировка при в/в медленном введении составляет 5–10 мг/кг; при в/в инфузионном введении — 0,5–1 мг/кг/ч.

При переходе с приема внутрь на в/в введение дозировки не изменяются, первое в/в введение предлогается через 12 ч после последнего приема внутрь. Введение раствора для инъекций надлежит заменять приемом лекарства внутрь, как только состояние больного это позволит. Первый прием внутрь предлогается также через 12 ч после последней инъекции.

При необходимости быстрого достижения и поддержания высокой концентрации в плазме предлогается следующий подход: в/в введение 15 мг/кг за 5 мин, через 30 мин начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/ч при постоянном мониторировании концентрации до достижения уровня в плазме около 75 мкг/мл.

Наибольшая суточная дозировка лекарства не должна превышать 2500 мг.

Средние суточные дозировки составляют 20 мг/кг у взрослых и пожилых заболевших, 25 мг/кг — у подростков, 30 мг/кг — у детей.

В роли инфузионного раствора для Конвулекса® может использоваться изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера. Приготовленный раствор для инфузии может быть использован в течение 24 ч, неиспользованный объем раствора уничтожается. Если в/в применяются и другие препараты, Конвулекс® должен вводиться по отдельной системе вливания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: промывание желудка (не позже 10–12 ч), назначение активированного угля, проведение гемодиализа; обеспечение форсированного диуреза, поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Особые указания

Во время лечения целесообразен контроль активности печеночных трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с иными противоэпилептическими средствами).

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой надлежит проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозировки через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения иными противоэпилептическими средствами, клинически эффективная дозировка должна быть достигнута через 1 нед.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

В период лечения нужно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не разрешается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством нужен общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого» живота, до начала оперативного вмешательства предлогается определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения надлежит учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов нужно срочно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспептических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема Конвулекса® может привести к учащению эпилептических припадков.

Условия хранения препарата Конвулекс®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Конвулекс®

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/konvuleks

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.