Экселон в капсулах: показания, инструкция и отзывы

Содержание

Экселон – официальная инструкция по применению, аналоги

Экселон в капсулах: показания, инструкция и отзывы

catad_pgroup Ингибиторы холинэстеразы *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи П№014495/01

Торговое название: Экселон®

Международное непатентованное название (МНН): ривастигмин

Состав:

1 капсула содержит:

действующее вещество – ривастигмина гидротартрат 2.4 мг, 4.8 мг, 7.2 мг или 9.6 мг (эквивалентно ривастигмина 1.5 мг, 3 мг, 4.5 мг или 6 мг);

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, измельченный порошок; целлюлоза микрокристаллическая, гранулированный порошок.
Оболочка капсул: железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин, в составе оболочки капсул 3 мг, 4.5 мг и 6 мг также содержится железа оксид красный (Е 172).

Описание:
Капсула 1,5 мг: непрозрачная капсула №2 желтого цвета с радиальной маркировкой красными чернилами “EXELON 1,5 mg” на корпусе капсулы.
Капсула 3 мг: непрозрачная капсула №2 оранжевого цвета с радиальной маркировкой красными 4epHMaMH”EXELON 3 mg”Ha корпусе капсулы.

Капсула 4,5 мг: непрозрачная капсула №2 красного цвета, с радиальной маркировкой белыми чернилами “EXELON 4,5 mg” на корпусе капсулы.
Капсулы 6 мг: непрозрачная капсула №2 с крышечкой красного цвета и корпусом оранжевого цвета, с радиальной маркировкой красными чернилами “EXELON 6 mg” на корпусе капсулы.

Содержимое капсул: порошок от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

холинэстеразы ингибитор

Код АТХ: N06 DA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Ривастигмин – селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами.

При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи.

Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.

Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 часов.

После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходной примерно через 9 часов. Показано, что активность бутирилхоли-нэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3-6 часов.

У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы по 6 мг два раза в сутки).

Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибиро-вания ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.

Терапия Экселоном при болезни Альцгеймера и при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.).

Кроме этого, при проведении терапии при болезни Альцгеймера отмечается улучшение функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также снижение степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений.

Фармакокинетика
Всасывание
Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 час.

Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью при увеличении дозы препарата повышение его биодоступности в 1,5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%.

При приеме ривастигмина вместе с пищей всасывание ривастигмина замедляется (время достижения Сmax увеличивается на 74 минуты); величина Сmax снижается на 43 %, при этом площадь под кривой «концентрация-время» AUC увеличивается приблизительно на 9%.

Распределение Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения составляет 1.8-2.7 л/кг.

Метаболизм

Ривастигмин быстро метаболизируется (период полувыведения из плазмы (Ti 2) составляет около 1 часа), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием де-карбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита показана минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу ( Выведение Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 часа после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.

Фармакокинетика у больных пожилого возраста

Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

Показания к применению

  • Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера)
  • Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата.
  • Экселон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.
  • Возраст до 18 лет

С осторожностью Экселон, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (сино-атриальная блокада, атриовентрикулярная блокада).

Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.

Экселон, так же как и другие холиномиметики, должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Принимая во внимание фармакодинамические свойства Экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами.

В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае Экселон следует отменить (см. раздел “Побочное действие”).

Применение при беременности и в период лактации Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств.

Однако, безопасность применения Экселона при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли Экселон в грудное молоко. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы Экселон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина.

Начальная доза составляет по 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки.

Подбор дозы. Начальная рекомендуемая доза – по 1,5 мг 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум двух недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3,0 мг 2 раза в сутки. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение – до 4,5 мг 2 раза в сутки и далее до 6 мг 2 раза в сутки – с интервалом времени не менее 2-х недель после каждого увеличения дозы. Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.

Поддерживающая доза составляет от 1,5 мг до 6,0 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне. Максимальная суточная доза: по 6,0 мг 2 раза в сутки.

Возобновление приема препарата после перерыва Частота возникновения и степень выраженности НЯ, как правило, увеличиваются с повышением дозы. Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.

У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования препарата не требуется.

Побочное действие Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях (НЯ) со стороны пищеварительной системы: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период повышения дозы. По данным клинических исследований нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.

У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию Экселоном, отмечались НЯ, указанные в Таблице 1. Частота возникновения нежелательных реакций оценивалась следующим образом: возникающие “очень часто” – ≥10%, “часто” – ≥1% –

Источник: https://medi.ru/instrukciya/ekselon_9173/

ЭКСЕЛОН

Экселон в капсулах: показания, инструкция и отзывы

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения деменции

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы непрозрачные, размер №2, желтого цвета, с маркировкой на корпусе “EXELON 1,5 mg” красными чернилами радиально; содержимое капсул – порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.

1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата)1.5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок).

Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Капсулы непрозрачные, размер №2, оранжевого цвета, с маркировкой на корпусе “EXELON 3 mg” красными чернилами радиально; содержимое капсул – порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.

1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата)3 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок).

Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Капсулы непрозрачные, размер №2, красного цвета, с маркировкой на корпусе “EXELON 4,5 mg” белыми чернилами радиально; содержимое капсул – порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.

1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата)4.5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок).

Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Капсулы непрозрачные, размер №2, с крышечкой красного и корпусом оранжевого цвета, с маркировкой на корпусе “EXELON 6 mg” красными чернилами радиально; содержимое капсул – порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.

1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата)6 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок).

Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Раствор для приема внутрь прозрачный, желтого цвета.

1 мл
ривастигмин (в форме тартрата)2 мг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, дигидрат порошок, хинолин желтый WS (Е104), вода очищенная.

50 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозатором – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Было показано, что ривастигмин замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами.

При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи.

Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.

Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1.5 ч.

После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Показано, что активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3.6 ч.

У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (а именно до наивысшей дозы по 6 мг 2 раза/сут).

Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза/сут вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 мес терапии (максимальный изученный период).

Была показана статистически значимая корреляция между степенью ингибирования Экселоном обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшениями результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.

Эффективность терапии Экселоном при болезни Альцгеймера была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (балл по краткой шкале оценки психического статуса – 10-24).

По данным клинических исследований терапия Экселоном приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации). Исследования показали, что эффект терапии Экселоном отмечается приблизительно на 12-й неделе и сохраняется в течение 6 месяцев терапии, при этом за аналогичный период времени в группе пациентов, получавших плацебо, наблюдалось ухудшение соответствующих показателей.

При деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, эффективность Экселона была продемонстрирована в плацебо контролируемом исследовании длительностью 24 недели у пациентов с легкой и умеренной степенью деменции (балл по краткой шкале оценки психического статуса – 10-24). У пациентов, получавших Экселон, наблюдалось улучшение когнитивных функций (внимания, памяти, речи), при этом у пациентов, получавших плацебо, аналогичные показатели ухудшались (различия статистически значимы).

Фармакокинетика

Всасывание

Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч. Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью при увеличении дозы препарата повышение его биодоступности в 1.

5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%.

При приеме препарата вместе с пищей всасывание ривастигмина замедляется (время достижения Cmax увеличивается на 74 мин); Cmax снижается на 43%; при этом AUC увеличивается приблизительно на 9%.

Распределение

Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через ГЭБ. Кажущийся Vd составляет 1.8-2.7 л/кг.

Метаболизм

Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется (T1/2 из плазмы составляет около 1 ч), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита установлена минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (

Источник: https://health.mail.ru/drug/exelon_1/

Экселон в капсулах: показания, инструкция и отзывы

Экселон в капсулах: показания, инструкция и отзывы

Экселон (Ривастигмин) является ингибитором ацетилхолинэстеразы и оказывает воздействие на состояние ЦНС и головного мозга, способствует благоприятным эмоциональным и поведенческим изменениям, применяется при комплексном лечении болезни Альцгеймера и Паркинсона.

Препарат относится к жизненно необходимым лекарственным средствам, незаменим при терапии деменции альцгеймерского типа.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство Экселон выпускается в форме капсул, содержащих внутри белый или бледно-желтый порошок, раствора и пластыря. Речь пойдет о таблетках.

Основное действующее вещество — ривастигмин. А также препарат содержит ряд дополнительных компонентов:

  • диоксид кремния;
  • магния стеарат;
  • целлюлозу;
  • гипромеллозу.

В состав оболочки входит желатиновая масса, оксид железа и диоксид титана. Капсулы выпускаются в упаковке из картона, в блистерах по 14 шт.

Фармакологический профиль

Основным действующим веществом препарата является ривастигмин. Этот компонент способствует нормализации жизненно важных процессов

Формула ривастигмина

в головном мозге и предотвращает развитие амилоидных бляшек.

Отмечается высокая скорость абсорбции вещества и его низкая биодоступность, менее 40%. Медикамент не скапливается в организме, в течение суток 90% выводится преимущественно почками, а меньше 1% выходит с каловыми массами.

Точной информации о том, попадает ли ривастигмин в грудное молоко, не имеется.

Показания и противопоказания к назначению

Препарат используется при слабой или умеренной форме таких заболеваний:

  • болезнь Альцгеймера;
  • болезнь Паркинсона.

Запрещено назначать лекарственное средство в следующих случаях:

  • в возрасте до 18 лет;
  • при особенной восприимчивости к составляющим лечебного средства;
  • в случае кожной аллергической реакции, которая отмечалась в результате применения пластыря Экселон.

С особой предосторожностью медикамент используют при беременности и в период грудного вскармливания.

Лекарство рекомендуется пить 2 раза в день, утром и вечером, перед едой. На начальном этапе лечения дозировка не должна превышать 1,5 мг за один прием.

Пациенты с вероятной чувствительностью к составляющим лекарственного средства принимают по 1 мг.

Если больной хорошо переносит препарат, его количество постепенно, не раньше чем через 14 дней после начала лечения, увеличивают сначала до 3 мг, затем до 4,5 мг, а дальше – до 6 мг. После каждого изменения дозировки должно пройти не менее 2 недель, прежде чем объем препарата будет увеличен снова. Предельная суточная доза не должна превышать 6 мг в сутки.

Когда медикамент применяется в качестве поддерживающего средства, его дозировка может составлять 1,5–6 мг в сутки, разделенных на 2 приема.

После перерыва прием лекарственного средства начинают с минимальной дозы.

Передозировка и возможные побочные реакции

Как правило, при незначительной передозировке пациент не чувствует особенных изменений в своем самочувствии. Но в случае серьезного превышения суточного объема принимаемого лекарственного средства отмечаются следующие проявления:

  • тошнота;
  • рвота;
  • брадикардия;
  • скачки артериального давления;
  • обмороки и галлюцинации.

При передозировке следует прекратить прием препарата на сутки. Если состояние сопряжено с тошнотой и рвотой, применяется Атропина сульфат.

Препарат способен вызывать побочные проявления в различных системах организма. К наиболее частым негативным реакциям относят:

В редких ситуациях появляется брадикардия, язвенные поражения желудка и нарушается мозговое кровообращение.

Дополнительные рекомендации

При приеме лекарственного средства Экселон в следующих случаях требуется тщательный медицинский контроль и соблюдение определенных предосторожностей:

  1. Беременность и период кормления грудью. В настоящий момент не выявлено, как ривастигмин воздействует на организм беременной женщины и плода, а также неизвестно, выделяется ли он с грудным молоком. По этой причине назначать препарат следует только в тех случаях, когда возможная польза выше потенциальных рисков. Если лекарство применяется во время грудного вскармливания, лучше перевести ребенка на искусственные смеси.
  2. Нарушения в работе печени и почек. В этих случаях коррекция дозировки необязательна, но при этом необходимо контролировать состояние пациента.
  3. Управление автомобилем. До сегодняшнего дня не было случаев нарушения двигательных функций и скорости реакций у больных, принимавших этот препарат. Но поскольку он способен вызывать головокружения, лучше отказаться от управления автомобилем в процессе лечения.

Также существуют и ограничения во время курса медикаментозной терапии:

  1. Употребление алкогольных напитков. В сочетании со спиртными напитками ривастигмин может спровоцировать неуправляемые процессы в организме, последствия которых непредсказуемы.
  2. Детский возраст. Воздействие медикамента на организм ребенка изучено не было, по этой причине назначать его лицам, не достигшим возраста 18 лет, не рекомендуется.

Кроме того, у лиц с болезнью Паркинсона могут возникать двигательные нарушения и усилиться тремор конечностей, поэтому им необходимо тщательное медицинское наблюдение в процессе лечения с помощью медикамента.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действующие вещества Экселона способны изменять уровень активности медикаментов холиномиметической и антихолинергической группы.

Лекарство может усиливать воздействие миорелаксантов в процессе проведения наркоза. При взаимодействии ривастигмина с медикаментами прочих групп никаких рисков и негативных проявлений обнаружено не было.

Практический опыт применения

Обзор врача-невролога, отзывы пациентов, а также их родственников, которые знают об Экселоне не понаслышке.

Обзор невролога

Препарат Экселон считается одним из наиболее эффективных в терапии таких неврологических нарушений, как болезнь Альцгеймера и Паркинсона.

Как он действует? Основное действующее вещество лекарственного средства – ривастигмин, он выступает в роли ингибитора ацетилхолинэстеразы головного мозга и участвует в разрушении ацетилхолина.

Это и позволяет сдерживать разрушительные процессы. Несмотря на внушительный список возможных побочных проявлений, в большинстве случаев препарат хорошо переносится, только иногда возникают такие состояния, как подавленность, тошнота, головные боли и кожные высыпания.

Основной недостаток препарата – это его стоимость, не каждая семья способна позволить себе его приобрести. Хотя результат того стоит.

Невролог, стаж 15 лет

Глас народа

Когда у мужа диагностировали болезнь Альцгеймера, мы с детьми восприняли это, как смертный приговор, только с отсрочкой – всем известно, что это не лечится.

Врач прописал этот препарат, и мы, конечно, приобрели это недешевое лекарство, особенно ни на что не надеясь. Но результат радует, болезнь хоть и развивается, но совсем не так стремительно, как принято считать.

Во всяком случае, особенных изменений в поведении мы не замечаем.

Екатерина Леонидовна, 58

Лекарство помогает, это правда. Но мне не повезло – после увеличения дозы, как советовал врач, через некоторое время начало скакать давление, и пришлось опять ее снизить. А при таком минимальном количестве большого облегчения ждать не приходится.

Сергей Семенович, 67

К сожалению, ничего не могу сказать по поводу улучшений. У нас случай тяжелый, но то, что не становится хуже, это уже хорошо.

Нина, 41

Покупка препарата и аналоги

Формы выпуска, стоимость в рублях и аналоги

Препарат выпускается в капсулах, в картонной упаковке, которая может содержать 1,2,4 или 8 блистеров по 14 капсул в каждом.

Наиболее распространены упаковки, содержащие 2 блистера (28 штук). Цена лекарства с дозировкой 1,5 мг составляет 2 150–2 250 рублей, Экселон в таблетках с дозой 3 мг стоит от 2 210 до 2 280 рублей за упаковку.

Аналогами средства являются Экселон раствор и пластырь, а также Альценорм в виде раствора или таблеток.

Срок годности препарата составляет 2 года. Хранить упаковку стоит вдали от солнечного света в местах с умеренной влажностью. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.

Медикамент отпускается в аптеках только по рецепту.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/exelon-kapsuly.html

Экселон: инструкция по применению, формы выпуска, отзывы и аналоги лекарства

Экселон в капсулах: показания, инструкция и отзывы

Экселон – селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат применяют в составе комплексной терапии деменции альцгеймеровского типа. В Юсуповской больницы созданы все условия для лечения пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера:

  • Комфортные палаты;
  • Качественный сервис европейского уровня;
  • Современная диагностическая аппаратура ведущих мировых производителей;
  • Применение новейших лекарственных средств и авторских методик терапии деменций;
  • Внимательное и уважительное отношение персонала к каждому пациенту.

В клинике неврологии работают профессора и врачи высшей категории, имеющие большой опыт лечения пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера. Ведущие специалисты используют препараты, зарегистрированные в РФ, в том числе антихолинергическое средство экселон, и таблетки других лекарственных средств.

Препарат выпускается в капсулах, флаконах, которые содержат раствор для приёма внутрь и в виде трансдермальной терапевтической системы (пластыря).

Неврологи Юсуповской больницы индивидуально подбирают форму препарата, которая больше всего подходит пациенту. После изучения данных клинического и инструментального исследования определяют дозу препарата и длительность терапевтического курса.

При изменении лекарственной формы препарата соблюдают инструкцию по применению лекарственного средства экселон.

Состав и формы выпуска препарата экселон

Лекарство экселон выпускается в непрозрачных капсулах жёлтого цвета с маркировкой на корпусе «EXELON 1,5 mg», выполненной радиально красными чернилами. В капсулах содержится порошок, цвет которого варьирует от почти белого до бледно-жёлтого.

Одна капсула содержит 1,5мг активного вещества ривастигмин (в форме гидротартрата) и вспомогательные ингредиенты:

  • Кремния диоксид коллоидный;
  • Гипромеллоза;
  • Магния стеарат;
  • Целлюлозу микрокристаллическую (измельчённый порошок);
  • Целлюлозу микрокристаллическую (гранулированный порошок).

В составе оболочки капсулы находится железа оксид жёлтый, титана диоксид, желатин. Непрозрачные капсулы оранжевого цвета имеют маркировку на корпусе «EXELON 3 mg», которая выполнена радиально красными чернилами. Содержимое капсул – порошок от почти белого до бледно-жёлтого цвета. В одной капсуле содержится 3мг ривастигмина и вспомогательные компоненты.

Непрозрачные капсулы красного цвета с маркировкой на корпусе «EXELON 4,5 mg», выполненной белыми чернилами радиально, содержат порошок такого же цвета, как и предыдущие. В каждой капсуле находится 4,5 мг ривастигмина. В непрозрачных капсулах с крышечкой красного и корпусом оранжевого цвета, радиальной маркировкой на корпусе «EXELON 6 mg» красными чернилами содержится 6мг активного вещества.

Раствор алексина для приёма внутрь выпускают во флаконах тёмного стекла в комплекте с дозатором и инструкцией по применению. Капли содержат в 1мл 2мг активного компонента ривастигмин (в форме тартрата) и вспомогательные вещества:

  • Натрия бензоат;
  • Безводную лимонную кислоту;
  • Натрия цитрат;
  • Порошок дигидрат;
  • Хинолин жёлтый WS (Е104);
  • Воду очищенную.

Механизм действия экселона

Ривастигмин (основное действующее вещество лекарства экселон), являясь селективным ингибитором ацетилэстеразы и бутирилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа, замедляет разрушение ацетилхолина, который вырабатывают функционально сохранные нейроны, и улучшает нейротрансмиссию. Препарат избирательно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе (части лимбической системы головного мозга). Так он улучшает холинергическую нервную передачу.

Под воздействием ривастигмина повышаются когнитивные функции, сниженные по причине дефицита ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона и болезнью Альцгеймера.

Блокирование холинэстераз замедляет образование фрагментов бета-амилоида.

Его накопление приводит к формированию амилоидных бляшек, которые являются одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости зависит от дозы вводимого препарата экселон.

Показания и противопоказания для применения препарата экселон

Капсулы и капли препарата экселон неврологи Юсуповской больницы назначают пациентам со слабо или умеренно выраженной деменцией альцгеймеровского типа. Препарат не применяют при наличии следующих противопоказаний:

  • Повышенная чувствительность к ривастигмину и другим ингредиентам препарата;
  • Индивидуальная гиперчувствительность к другим производным карбамата или прочим компонентам, которые входят в состав препарата;
  • Ранее перенесенный контактный аллергический дерматит, который возник на фоне применения препарата ТТС Экселон;
  • Возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять ривастигмин у пациентов со слабостью синусового узла или нарушениями проводимости (синоатриальной блокадой или атриовентрикулярной блокадой). Холинергическая стимуляция может приводить к повышению выработки соляной кислоты в желудке.

По этой причине врачи Юсуповской больницы соблюдают осторожность при назначении препарата экселон пациентам, страдающим язвенной болезнью, или предрасположенных к образованию язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

При стимуляции холинергических рецепторов может развиться или обостриться нарушение проходимости мочевыводящих путей и судорожный синдром, поэтому неврологи соблюдают осторожность при назначении капсул или капель экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.

Препарат с осторожностью применяют препарат у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями лёгких.

Инструкция по применению препарата экселон

Капсулы экселон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина. Если лекарство применяют у больных, обладающих особенной чувствительностью к воздействию холинергических препаратов, лечение начинают с использования экселона в дозе 1 мг 2 раза в сутки.

Начальная рекомендуемая доза капель экселон –1,5 мг (0,75 мл раствора для приёма внутрь) 2 раза в сутки. Если спустя 2 недели от начала терапии пациент переносит эту дозу препарата хорошо, её увеличивают до 3,0 мг дважды в сутки.

В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы её в дальнейшем можно увеличить до 4,5 мг 2 раза в сутки и далее до 6 мг дважды в сутки. После каждого увеличения дозы выдерживают двухнедельный интервал.

Побочные эффекты препарата (тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита или уменьшение веса), которые могут наблюдаться во время лечения, у большинства пациентов уменьшаются после пропуска одной или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата снижают до предыдущей хорошо переносимой пациентом дозы.

Поддерживающая доза варьирует от 1,5 мг до 6,0 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата сохраняют на максимальном хорошо переносимом уровне. В сутки можно назначать пациенту не больше 12 мг препарата экселон.

Если, перерыв в приёме препарата составил несколько дней, лечение возобновляют с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных эффектов. Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато. Равные дозы экселона, которые применяются в виде капсул или раствора для приёма внутрь, являются взаимозаменяемыми.

Для того чтобы пройти обследования и лечение болезни Альцгеймера, обращайтесь в Юсуповскую больницу. Записаться на приём к неврологу можно, позвонив по телефону.

Терапию препаратом экселон в Юсуповской больнице проводит врач, имеющий опыт лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Поскольку цена оригинального препарата высокая, по согласованию с пациентом и его родственниками невролог может подобрать аналог, который оказывает подобное действие. Отзывы о лечении в клинике неврологии всегда хорошие.

  • МКБ-10 (Международная классификация болезней)
  • Юсуповская больница
  • Ю. Г. Каминский, Е. А. Косенко «Популярно и не очень о болезни Альцгеймера» Либроком, 2009 г., 136 стр.
  • Билл Грант «Старческое слабоумие. Болезнь Альцгеймера и другие формы.» Alzheimer’s Disease. A Carer’s Guide Серия: Советы врача Норинт, 2003 г., 80 стр.
  • Cummings JL, Frank JC, Cherry D, Kohatsu ND, Kemp B, Hewett L, Mittman B (2002). «Guidelines for managing Alzheimer's disease: Part II. Treatment». American Family Physician 65 (12): 2525–2534.
Наименование услуги Стоимость
Консультация врача-невролога Цена: 3600 рублей
МРТ головноо мозга Цена: 8900 рублей
Сеанс конгнитивного тренинга 30 минут Цена: 3100 рублей
Нейропсихологическое тестирование Цена от 3600 рублей
Комплексная программа реабилитации при болезни Альцгеймера Цена от 11 497 рублей в сутки

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику. Перечень оказываемых платных услуг указан в прайсе Юсуповской больницы.

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

Источник: http://yusupovs.com/articles/neurology/lekarstvo-ekselon/

Такие страшные недуги, как болезнь Альцгеймера, к сожалению, на сегодняшний день практически не поддаются излечению. Тем не менее существуют некоторые препараты, которые могут значительно замедлить развитие нарушений работы нервной системы.

К этой группе относится лекарственное средство «Экселон». Пластырь удобен в применении и дает довольно неплохие результаты, что делает его востребованным в современной медицине.

Так что же входит в состав препарата и как он воздействует на организм? Сколько стоит пластырь? Как выглядит схема лечения? Ответы на эти вопросы интересны многим пациентам.

Форма выпуска лекарства и описание состава

Препарат «Экселон» — пластырь, который представляет собой так называемую трансдермальную терапевтическую систему. В аптеке вы сможете приобрести небольшой пластырь овальной формы, белого цвета, с бежевой подложкой. Площадь контактной поверхности составляет 5 квадратных сантиметров.

Основным активным веществом лекарственного средства является ривастигмин. Существуют пластыри, содержащие 9 и 18 мг этого компонента. При ношении пластыря лекарство постепенно попадает внутрь организма — в течение суток чуть более полной дозы (4,6 и 9,5 мг соответственно).

Препарат содержит и некоторые вспомогательные вещества, в частности акриловый сополимер, альфа-токоферол, бутилметакрилат и метилметакрилат. Помимо этого клеящий слой содержит силиконовое масло и силиконовый сополимер.

Фармакологические свойства препарата

Основной компонент лекарства ривастигмин — это селективный ингибитор холинэстеразы головного мозга. Это вещество замедляет процессы разрушения ацетилхолина, который вырабатывается функционально сохранными нейронами, а также улучшает процессы синаптической передачи.

Применение препарата позволяет повысить уровень ацетилхолина в коре головного мозга, а также в гиппокампе, что приводит к улучшению холинергической передачи.

А поскольку деменция при болезни Альцгеймера и снижение когнитивных функций мозга связаны в основном с дефицитом ацетилхолина, препарат действительно помогает нормализировать работу нервной системы.

Кроме того, существуют данные, которые подтверждают, что данное лекарство замедляет процессы синтеза бета-амилоида и препятствует образованию амилоидных бляшек, которые являются одним из признаков болезни Альцгеймера.

Показания к применению

В современной медицине данное лекарственное средство используется довольно часто, но показания к его приему довольно специфические — это слабая или умеренно выраженная деменция при болезни Альцгеймера. При этом применение пластыря возможно как при наличии заболевания, так и при подозрениях на его развитие (в таком случае он помогает затормозить проявления недуга).

Пластырь «Экселон»: инструкция

Конечно же, многие пациенты интересуются вопросами о том, как правильно применять данное средство. Ни в коем случае не стоит использовать его самовольно. Только лечащий врач после тщательного осмотра имеет право порекомендовать пациенту пластырь «Экселон». Инструкция содержит необходимые рекомендации.

Как правило, терапию начинают с меньшей дозы, а именно с пластыря, обеспечивающего организм 4,6 мг активного вещества в сутки.

Если препарат в течение нескольких недель хорошо переносится организмом, не вызывает никаких побочных эффектов и ухудшений, дозу увеличивают до 9,5 мг ривастигмина в сутки.

Длительность терапии определяет исключительно врач — лечение может проводиться несколько месяцев, иногда даже лет, если лекарство дает положительный эффект. Иногда пластырь может быть заменен таблетками или инъекциями раствора «Экселон» или же некоторыми другими лекарствами.

В том случае, если понадобилось прервать терапию на несколько дней или больше, повторно начинать лечение нужно снова с минимальной дозы активного вещества.

Существуют ли противопоказания?

Есть некоторые противопоказания к применению лекарственного средства «Экселон». Пластырь не следует использовать пациентам, страдающим от повышенной чувствительности к ривастигмину или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью данное средство назначают людям, страдающим от бронхиальной астмой или других обструктивных заболеваний дыхательной системы.

К относительным противопоказаниям также относят предрасположенность больных к обструкции мочевыводящих путей и судорожному синдрому.

Осторожно проводится терапия пациентов с нарушениями функции печени, а также больных, вес тела которых не превышает 50 кг.

Многие люди интересуются, можно ли применять при беременности и лактации лекарство «Экселон»? Пластырь назначают беременным женщинам только в случае крайней необходимости, так как соответствующие исследования, которые бы подтверждали безвредность или, наоборот, опасность данного средства для организма матери и ребенка, еще не были проведены. Если есть необходимость применять пластырь во время лактации, то грудное вскармливание ребенка стоит прекратить.

Возможные побочные эффекты от применения пластыря

Возможны ли какие-то осложнениями на фоне применения пластыря «Экселон»? Отзывы врачей свидетельствуют о том, что побочные реакции развиваются сравнительно редко, особенно по сравнению с приемом таблетированной формы препарата. Тем не менее нарушения возможны, и с их перечнем стоит ознакомиться:

  • Наиболее часто терапия приводит к нарушению работы пищеварительной системы, что сопровождается тошнотой и рвотой, болями в животе, диареей, диспепсией. Крайне редко на фоне терапии развиваются язвенные поражения слизистой оболочки.
  • Возможны и некоторые реакции со стороны нервной системы, включая тревожность, делирий, обмороки, головные боли, депрессивные состояния, галлюцинации.
  • Некоторые пациенты отмечали небольшие кожные аллергические реакции, включая сыпь и покраснения. Иногда на месте крепления пластыря развивается эритема или воспаление.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны нарушения мозгового кровообращения, брадикардия.
  • К числу прочих возможных побочных эффектов относят анорексию, потерю веса, повышенную утомляемость, повышение температуры тела, бессонницу, инфекции мочевыводящих путей.

При наличии любых нарушений обязательно нужно проконсультироваться с врачом. Возможно, пациенту этот препарат не подходит, а возможно, необходимо лишь подкорректировать дозировку.

Возможна ли передозировка, когда используется препарат «Экселон» (пластырь)? Инструкция по применению содержит данные о том, что подобные случаи регистрируются крайне редко и, как правило, не являются слишком опасными.

Симптомы случайной передозировки — это повышение артериального давления, тошнота, иногда рвота, а также галлюцинации. Крайне редко наблюдается брадикардия или обморок. Специфического лечения, как правило, не требуется.

После прекращения приема организм приходит в норму спустя 1-2 дня.

Существуют ли эффективные аналоги?

Безусловно, далеко не всем подходит данный препарат. Можно ли чем-то заменить лекарственное средство «Экселон»? Аналоги его, конечно же, существуют, но подобрать подходящий может только лечащий врач.

Довольно часто пациентам с подобным диагнозом назначают «Альценорм». Неплохие результаты можно получить, используя такие препараты, как «Хлопротиксен» и «Мемантин».

Также для замедления прогрессирования болезни Альцгеймера пациентам нередко рекомендуют прием лекарства «Нооджерон». Но стоит отметить, что все вышеописанные средства выпускаются в таблетках, капсулах или растворах для инъекций.

В некоторых случаях пластырь использовать гораздо удобнее.

Сколько стоит пластырь?

Конечно же, для многих пациентов важным вопросом является стоимость того или иного лекарственного средства. Так во сколько же обойдется пластырь «Экселон»? Цена будет зависеть от многих факторов. В частности, во внимание нужно брать фирму-производителя, дозировку активного вещества и т. д.

Упаковка из 30 пластырей стоит около 3600-4500 рублей. Как правило, этого количества препарата хватает на месяц. Кстати, нужно сказать, что в некоторых поликлиниках это лекарство выдают бесплатно, по рецепту пациентам с болезнью Альцгеймера (поинтересуйтесь этой информацией у лечащего врача).

Пластырь «Экселон»: отзывы

В некоторых случаях намного больше полезной информации можно получить, ознакомившись с мнением и опытом пациентов, уже успевших пройти курс лечения. Так что говорят о препарате «Экселон»? Отзывы по большей части носят положительный характер. Специалисты отмечают, что правильное применение лекарства действительно помогает устранить некоторые симптомы и улучшить состояние пациента.

Насколько эффективным является пластырь «Экселон»? Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что положительные результаты действительно имеются.

В некоторых случаях прогрессирование болезни удается замедлить на год или на более длительное время. Тем не менее стоит понимать, что синдром Альцгеймера — состояние крайне тяжелое и способа излечения на сегодняшний день не существует.

Поэтому не стоит воспринимать пластырь как гарантию выздоровления, так как оно, к сожалению, невозможно.

Источник: http://fb.ru/article/209352/ekselon-plastyir-tsena-otzyivyi-i-instruktsiya-po-primeneniyu

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.